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Kopfschmerzen und Schmerzmittel

Dieser Artikel entstand aus einem Blogeintrag und hat daher einen etwas anderen Ton als meine sonstigen Aufsätze, weil er etwas aus meinem Alltag aufgreift um eine Sache etwas genauer zu beleuchten.

"Es gibt 37 Arten von Kopfschmerzen, die sie alle selbst therapieren können". So heißt es in der Werbung. Auf den heutigen Blogeintrag gekommen bin ich eher dadurch, dass ich gestern Abend Kopfschmerzen hatte, die Nacht nicht schlafen konnte und als mein normales Mittel (Minzöl) nicht half eben doch eine Tablette mit Acetylsalicylsäure genommen habe. Ich gehöre zu denen, die eher weniger Tabletten schlucken und auch nicht den Arzt besuchen, wenn's nicht unbedingt notwendig ist.

Aber das brachte mich auf das heutige Thema - wie wirken Kopfschmerztabletten oder allgemein Analgetika. (Schmerzmittel)

Das Älteste und auch heute noch am meisten eingesetzte Präparat ist die Acetylsalicylsäure. Sie ist in Aspirin enthalten, aber auch vielen Nachahmerpräparaten, dann meistens unter ASS abgekürzt. ASS entsteht durch Acetylierung der Salicylsäure, die natürlicherweise in der Weidenrinde vorkommt. Diese ist stark magenreizend und wird langsam abgebaut. Sie ist als Analgetikum nur schwach wirksam. Acetylsalicylsäure ist magenschonender und wirkt besser.

Die Wirkung beruht auf die Acetylierung der Cyclooxygenase, einer Enzymgruppe, die unter anderem auch die Prostagladine, eine Reihe von Gewebshormonen synthetisiert. Prostaglandine (PG) haben sehr vielfältige Wirkungen die Acetylsalicylsäure auch andere Anwendungsgebiete beschert haben wie der Einsatz bei Fieber (PG erhöhen die Körperkerntemperatur) und sie senken den Blutdruck und hemmen schon in geringen Mengen die Blutgerinnung. Eine der Wirkung von PG ist, dass sie die Schmerzschwelle senken, indem sie motorischen Endplatten der Nervenzellen empfindlicher machen, gegen bei Schmerzen ausgeschütteten Substanzen wie Serotonin, Bradykinin oder Histamin. Darauf beruht die Wirkung dieser Schmerzmedikamente. ASS blockiert als Einziges der Mittel die Cyclooxygenase durch chemische Veränderung. Daher wirkt es bei Thrombose sehr gut, denn Thrombozyten können das Enzym das bei diesen Zellen irreversibel verändert ist nicht wieder zurückbilden. Solange sie leben (8-11 Tage) ist die Wirkung also gegeben. Daher benötigt man dafür nur geringe Dosen, die zehnmal kleiner sind als die bei Kopfschmerz eingesetzten Mengen.

Andere Medikamente mit ähnlicher chemischer Grundstruktur wie die Salicylsäure sind Phenacetin oder Paracetamol. (Bild links) ASS hat eine 50%-Resorptionsrate von 1-2 Stunden, wird innerhalb der Leber zur danach wirksamen Salicylsäure abgebaut, die dann eine längere Wirkungsdauer von etwa 4 Stunden aufweist. Die Hauptnebenwirkung beruht auch auf der Eigenschaft, denn eine Hormonwirkung der Prostaglandine ist auch die Hemmung der Salzsäurebildung im Magen und durch die Gerinnungshemmung kann es zu Magenblutungen kommen.

Sehr ähnlich wirkt auch Ibuprofen, (nächste Abbildung) es hemmt wie ASS die Prostaglandinsynthese, allerdings unspezifischer. Die Nebenwirkungen sind allerdings auch unspezifischer, so gibt es weniger Beschwerden durch zu viel Magensäurebildung und Magenblutungen als bei der ASS. Als schwache Säure wird ASS im Magen durch die Magensäure protoniert, sie verliert die Säurewirkung und wird unpolar und kann so von den Magenschleimwänden aufgenommen werden und wirkt hier schon lokal. Sehr hohe Dosen können zu Magenblutungen führen.  Ibuprofen wird noch durch die Magensäure protoniert und hat noch diese Nebenwirkung wie die ASS, allerdings in schwächerem Maße. Paracetamol verursacht dagegen keine Magenprobleme.

Paracetamol wirkt wesentlich weniger entzündungshemmend als ASS und ist daher eher ein reines Schmerzmedikament, während ASS ja mittlerweile als echter Tausendsassa gilt.

Phenacetin und Paracetamol als Anilinpräparate blockieren nicht die Cyclooxigenase komplett, sondern hemmen sie kompetitiv, verdrängen also die Substanzen, die eigentlich umgesetzt werden sollten, aus dem aktiven Zentrum. Sie wirken auch wesentlich stärker auf das Zentralnervensystem als auf die Peripherie, sind also wirksamer als Kopfschmerztabletten als bei Muskel- und Gelenkschmerzen.  Phenactein gilt als das weniger gut verträgliche der beiden Medikamente. Paracetamol wird im Körper aus Phenacetin gebildet. Phenactin selbst kann eine Methämoglobinämie verursachen, die durch Oxidation des Eisens im Blutfarbstoff entsteht. Für Säuglinge, deren Enzymsystem dies nur schwer reparieren kann, ist es gefährlich. Aber auch so scheint es ab einer Gesamtmenge von 1 kg Phenactein (aufgenommen in 5-15 Jahren) zu Nierenschädigungen zu kommen. Es wird heute kaum noch eingesetzt und ist auch aus vielen Kombinationspräparaten verschwunden.

Paracetamol hat in normaler Dosierung weitaus weniger Nebenwirkungen als Phenactein. Allerdings gibt es einige Personen, die dagegen allergisch reagieren. Am häufigsten wird das Ansteigen der Transaminasen, einer Gruppe von Enzymen aus der Leber im Serum beobachtet. Leberschädigungen sind auch die häufigsten toxikologischen Wirkungen bei Missbrauch von Paracetamol. Anders als ASS wirken Phenactein und Paracetamol nicht entzündungshemmend. Insgesamt ist Paracetamol in etwa in Wirkung und Häufigkeit der Nebenwirkungen mit der Acetylsilicylsäure vergleichbar. Die Entscheidung ist daher mehr von individuellen Faktoren geprägt. Wer z.B. Magenprobleme hat sollte zu Paracetamol greifen und wer schon andere Medikamente entgiften muss eher zur ASS, da sie etwas leberschonender ist. Paracetamol scheint etwas besser bei Migräne zu wirken als ASS. ASS mehr bei Spannungskopfschmerzen (man hat das Gefühl ein Band umschlingt den Kopf und drückt). Spannungskopfschmerzen sind die häufigsten Kopfschmerzen. Paracetamol scheint etwas besser bei Migräne oder anderen als pulsierend, stechend beschriebenen Kopfschmerzen zu helfen. Es ist auch das Mittel der Wahl, wenn die Gerinnungshemmung nicht herabgesetzt werden darf, z.B. bei Zahnschmerzen, wenn ein Besuch beim Zahnarzt ansteht oder danach.

Die dritte Gruppe von Analgetika sind Pyrazolonderivate, das bekannteste ist Aminophenazon, (z.B. in Pyramidon). Dieses ist aber inzwischen wegen potenzieller krebserregender Wirkung verboten und wurde durch Propylphenazon ersetzt. Wie die anderen Mittel hemmen sie die Cyclooxygenase. Sie wirken aber auch sehr stark blutdrucksenkend und krampflösend. Für die Lösung spasmischer Krämpfe werden Pyrazolonderivate heute in verschreibungspflichtigen Medikamenten eingesetzt, da es zwar extrem selten, dann jedoch sehr schwerwiegende Nebenwirkungen gibt. Beobachtet wurden allergische Reaktionen der Haut, seltener toxische allergische Reaktionen und verschiedene Formen der Anämie. Verglichen mit den normalen Dosierungen ist die tödliche Dosis von 10 g nicht sehr hoch, zudem kann der Wirkstoff im Magen die Nitrosaminbildung fördern. Da es dagegen kaum Berichte über eine überlegene schmerzstillende Wirkung gibt, sind diese Wirkstoffe heute auf dem Rückzug.

Was ist nun von Kombinationspräparaten zu halten?

Es gibt viele Kombinationen, die ich mal anführen will.

ASS wird bei Erkältungskrankheiten oft mit Vitamin C kombiniert. Hier ist die fiebersenkende Wirkung der ASS von Bedeutung. Prostaglandine regulieren auch die Körperkerntemperatur. Die Kombination mit Vitamin C erfolgt aber wegen der guten Beleumundung des Vitamins. Vitamin C ist wirksam, um vor Erkältungen zu schützen: Es gewährleistet mit anderen Substanzen, dass das Immunsystem nicht geschwächt ist. Hat man eine Erkältung, so nützt es nichts mehr. Die Kombination bringt also keinen zusätzlichen Nutzen.

Verbreitet ist die Kombination mit Coffein. Sehr viele Kopfschmerzen haben ihre Ursache in einer schlechten Durchblutung, verursacht durch verkrampfte (und zusammengezogene) Halsmuskulatur, die dann den Blutfluss behindert. Coffein weitet die Blutgefäße und hilft so. Alternativ würde aber auch eine Massage wirken.

Kombiniert wird auch oft Paracetamol mit Codein. (Abbildung links) Codein ist ein synthetisches Opoid, das im Körper langsam Morphin bildet. Morphin ist ein Antagonist für Schmerzrezeptoren. Es besetzt diese Rezeptoren und so werden Schmerzsignale kaum übertragen. Anders als bei reinem Morphin wird Morphin aber aus dem Codein langsam gebildet. Das Suchtpotenzial ist daher weitaus geringer, aber auch die Wirkung auf leichte bis mittlere Schmerzen beschränkt. Die Kombination Paracetamol mit Codein ist übrigens die Einzige, die von Pharmakologen empfohlen wird, sie ist bei Migräne wirksamer als die Einzelsubstanzen. Bei allen anderen Kombinationen wird oft angeführt, dass eher das Risiko von Nebenwirkungen höher als bei den Einzelsubstanzen ist und der Gewinn durch die Wirkstoffkombination eher wenig gegeben ist. Die Dosierung jeder Einzelsubstanz ist geringer, das Risiko so auch. Im Zweifelsfall gilt wie bei den Reinstoffen: Ausprobieren, denn wie wir wissen wirken Medikamente bei jedem unterschiedlich. Im Durchschnitt ist z.B. die ASS immer noch das als wirksamsten eingestufte Präparat, aber es gibt hier starke individuelle Unterschiede. Bei manchem hilft sie gar nicht. Bei manchen Personen sind die Nebenwirkungen stark ausgeprägt. Bei mir gibt es z.B. bei mehr als zwei Tabletten pro Tag Probleme mit überschüssiger Magensäure (dauerhaftes Sodbrennen).

Die Aminosäure Lysin, die in manchen Kombinationen vorkommt, wird mit Acetylsalicylsäure kombiniert und bildet mit der ASS Salz. Dieses Salz wird schneller aufgenommen als die Acetylsäure und erst im Plasma zu ASS und Lysin gespaltet, damit ist es viel magenschonender als die Säure alleine. Dort wirkt die Acetylsalicylsäure noch nicht. Das gilt auch für die Kombination mit Ibuprofen. Beide Kombinationen verringern daher die Nebenwirkungen und sollten vor allem bei dauerhafter Einnahme wie bei Migräne oder Rheuma verwendet werden.

Neben den Wirkstoffen, die vorwiegend gegen Schmerzen wirken, gibt es auch Stoffe, die eine ausgeprägtere Entzündungshemmung haben. Beide Wirkungen beruhen auf dem gleichen Wirkungsmechanismus, der Prostaglandinsynthese, es gibt aber Unterschiede in wieweit die Wirkung mehr gegen die Entzündungshemmung oder Schmerzhemmung ausgerichtet ist. Bekannt sind 10 Prostaglandine, die 9 verschiedene Hauptwirkungen haben. Je nachdem welches Enzym gehemmt wird, ist die eine oder andere Wirkung eines Medikamentes stärker. Während bei Kopfschmerzen es nur um die Schmerzbehebung geht, sind bei vielen Schmerzen im Gelenk- oder Muskelapparat Entzündungen die Ursache. Hier sind dann entzündungshemmende Stoffe besser geeignet als reine Schmerzmittel, da sie auch etwas gegen die Ursachen tun. Auch hier ist die Acetylsalicylsäure das Mittel der Wahl. Es gilt als das am besten wirksame und verträglichste Medikament. Allerdings braucht man deutlich höhere Dosen als für die reine Schmerztherapie. Während für die Schmerztherapie 500-2000 mg pro Tag vorgeschlagen werden (eine Tablette enthält meist 500 mg) sind es für die Entzündungshemmung 2000 bis 5000 mg. Als maximal verträgliche Tagesdosis werden 6-10 g genannt.

Eine Reihe von Substanzen sind in Teilbereichen besser geeignet. So ist Dichlofenac nicht wasserlöslich, sondern fettlöslich. Daher kann es in Hautsalben eingesetzt werden und bei Muskel- und Gelenkscherzen am Wirkort eingesetzt werden. So wirkt es lokal und belastet nicht den ganzen Körper. Als Zäpfchen kann es über den Dickdarm viel schneller resorbiert werden als ein orales Medikament. Auch Ibuprofen wird häufiger bei Muskel- und Gelenkschmerzen eingesetzt als die ASS.

Eine andere Bekämpfung von Schmerz drückt sich in folgendem Witz aus: Ein Mann kommt zum Arzt. "Herr Doktor, ich habe fürchterliche Kopfschmerzen". Darauf haut der Arzt dem Mann auf die Hand "Jetzt immer noch?". "Nein jetzt nicht mehr". Schmerz hat sehr viel mit Psychologie zu tun. Schmerzen können noch da sein, wenn es keine psychische Ursache mehr gibt. Schmerzen können auftreten, wenn man sie erwartet (z.B. wenn man eine Zerrung hatte und sich tagelang nur mit Schmerzen bewegen konnte). Aber genauso können Schmerzen ausgeblendet werden, wenn sie von etwas anderes verdrängt werden. In diesem Beispiel kann ein kurzzeitiger starker Schmerz an der Hand tatsächlich die Kopfschmerzen verdrängen. Das klingt nicht besonders intelligent, doch der Handschmerz vergeht schneller und oft ist dann auch der Kopfschmerz weg, wenn man ihn für einige Zeit nicht mehr wahrgenommen hat.  Genauso wird der Schmerz ausgeblendet, wenn andere Sinneseindrücke ihn überlagern. Das Kühlen von Wunden oder Beulen auf dem Kopf beruht darauf, dass nun die Kälterezeptoren viel mehr Signale zum Gehirn schicken und die Schmerzsignale gleichsam "verdrängen". Anders als bei Hitze ist dies auch ungefährlich. Auf diesem Mechanismus beruht auch mein Standardmittel bei Schmerzen: Minzöl. Es irritiert die Kaltrezeptoren, man verspürt eine lokale Kühlung und der Schmerz bleibt aus. Anders als Medikamente wirkt es sofort, ist aber nur wirksam, wenn der Schmerz nahe der Oberfläche lokalisiert ist, man ihn also z.B. an de Stirn verspürt oder eben bei Muskel- und Gelenkschmerzen. In alkoholischer Lösung aufgetragen zieht es besser ein und der verdampfende Alkohol kühlt zusätzlich und verstärkt den Effekt. Als unangenehmer Nebeneffekt reicht man aber noch den ganzen Tag nach Minze. Der hier wirkende Stoff ist das Menthol, das man auch in Eukalyptusbonbons findet. Minzöl enthält etwa 30%-50% Menthol. Neuere Züchtungen sind so mentholreich (90%), dass man das Öl in reiner Form nicht verwenden kann und es mit einem neutralen Öl vermischen muss. Verkauft wird dieses gemischte Öl, man muss also nicht weiter verdünnen. Die Affinität zum Kälterezeptor ist stark, dass dieser sogar den Namen "Kälte-Mentholrezeptor" erhielt.(Bild links). Der unangenehme Nebeneffekt ist, dass man allerdings danach nach Pfefferminze riecht und auch Stoff gern den Geruch aufnehmen. Wenn man also irgendwo hin muss ist es eher nicht so günstig, aber für zuhause durchaus eine Alternative zu den Schmerzmitteln, zumal keine Nebenwirkungen beim Auftragen auf die Haut bekannt sind.

Eine ähnliche Wirkung und wirksam vor allem bei Muskelschmerzen ist Wärme. Sie kurbelt die Durchblutung an, wodurch sich verspannte Muskeln lösen. Das kann man durch eine Wärmeflasche, Wärme der Haut haltende Pflaster oder durch bestimmte Substanzen wie das Capsaicin, das in Paprika und Chili vorkommt. Es reizt Rezeptoren die einen Hitzereiz vermitteln und unterstützt damit die Mittel die Wärme selbst erzeugen. Capsaicin wirkt nur auf den Schmerz selbst, die Wärme greift aber die Ursache der Muskelschmerzen an.

Die dritte Möglichkeit ist die Ablenkung. Wenn wir uns auf den Schmerz konzentrieren, so empfinden wir ihn stärker. So ging es auch mir am gestrigen Abend - Kopfschmerzen hatte ich den ganzen Abend, doch solange ich am Computer arbeitete, nahm ich sie nicht wahr. erst als im Bett lag und dann nichts mehr die Aufmerksamkeit erregt als die Kopfschmerzen wurden sie richtig schlimm. Sofern es geht sollte man sich also ablenken oder noch besser einer Beschäftigung nachgehen. Das mag auch die Erklärung sein, warum man beim Sport Schmerzen nicht so wahrnimmt.

Neben diesen klassischen Schmerzmitteln haben zahlreiche Substanzen eine schmerzlindernde Nebenwirkung. Schlussendlich wird jeder Schmerz über Nerven übertragen und jede Substanz die die Nervenleitung beeinflusst, hat so einen Einfluss auf das Schmerzempfinden. So wirken auch die Inhaltsstoffe des Hopfens und Tetrahydrocannabinol (THC) schmerzlindern, doch ist dies nicht ihre Hauptwirkung.

Was man auf jeden fall vermeiden sollte ist ein dauerhafter Konsum. Maximal 6-7 Tage hintereinander, maximal 15 Tage in einem Monat gelten als Obergrenze, sonst droht ein Medikamenten-induzierter chronischer Schmerz: ohne das Medikament bekommt man den Schmerz und er geht nur sehr langsam weg. Man muss dann wie bei anderen Drogen eine "Entziehungskur" durchlaufen.

Artikel geschrieben am 4.12.2012

Bücher vom Autor

Zum Thema Ernährung, Lebensmittel und Lebensmittelchemie/recht sind bisher vier Bücher von mir erschienen:

Das Buch „Was ist drin?“ wendet sich an diejenigen, die unabhängige Informationen über Zusatzstoffe und Lebensmittelkennzeichnung suchen. Das Buch zerfällt in vier Teilen. Es beginnt mit einer kompakten Einführung in die Grundlagen der Ernährung. Der zweite Teil hat zum Inhalt eine kurze Einführung in die Lebensmittelkennzeichnung - wie liest man ein Zutatenverzeichnis. Welche Informationen enthält es? Ergänzt wird dies durch einige weitere Regelungen für weitergehende Angaben (EU Auslobung von geografischen Angaben, Bio/Ökosiegel etc.).

Der größte der vier Teile entfällt auf eine Beschreibung der technologischen Wirkung, des Einsatzzweckes und der Vorteile - wie auch bekannter Risiken - von Zusatzstoffen. Der letzte Teil zeigt beispielhaft an 13 Lebensmitteln, wie man ein Zutatenverzeichnis sowie andere Angaben liest, was man schon vor dem Kauf für Informationen aus diesem ableiten kann, die einem helfen, Fehlkäufe zu vermeiden und welche Tricks Hersteller einsetzen, um Zusatzstoffe zu verschleiern oder ein Produkt besser aussehen zu lassen, als es ist. 2012 erschien eine Neuauflage, erweitert um 40 Seiten. Sie trägt zum einen den geänderten Gesetzen Rechnung (neue Zusatzstoffe wurden aufgenommen, Regelungen über Lightprodukte beschrieben) und zum anderen ein Stichwortregister enthält, das sich viele Leser zum schnelleren Nachschlagen gewünscht haben.

Wie sich zeigte, haben die meisten Leser das Buch wegen des zentralen Teils, der die Zusatzstoffe beinhaltet, gekauft. Ich bekam auch die Rückmeldung, dass hier eine Referenztabelle sehr nützlich wäre. Ich habe daher 2012 diesen Teil und den Bereich über Lebensmittelrecht nochmals durchgesehen, um die neu zugelassenen Zusatzstoffe ergänzt und auch um neue Regelungen, wie bei der Werbung mit nährwertbezogenen Angaben. Ergänzt um eine Referenztabelle gibt es nun die zwei mittleren Teile als eigenes Buch unter dem Titel "Zusatzstoffe und E-Nummern" zu kaufen.

Nachdem ich selbst über 30 kg abgenommen habe, aber auch feststellen musste wie wenig viele Leute von Ernährung oder der Nahrung wissen, habe ich mich daran gemacht einen Diätratgeber "der anderen Art" zu schreiben. Er enthält nicht ein Patentrezept (wenn auch viele nützliche Tipps), sondern verfolgt den Ansatz, dass jemand mit einer Diät erfolgreicher ist, der genauer über die Grundlagen der Ernährung, was beim Abnehmen passiert und wo Gefahren lauern, Bescheid weiß. Daher habe ich auch das Buch bewusst "Das ist kein Diätratgeber: ... aber eine Hilfe fürs Abnehmen" genannt. Es ist mehr ein Buch über die Grundlagen der Ernährung, wie eine gesunde Ernährung aussieht und wie man dieses Wissen konkret bei einer Diät umsetzt. Es ist daher auch Personen interessant die sich nur über gesunde Ernährung informieren wollen und nach Tipps suchen ihr Gewicht zu halten.

Das Buch "Was Sie schon immer über Lebensmittel und Ernährung wissen wollten" wendet sich an alle, die zum einen die eine oder andere Frage zu Lebensmitteln und Ernährung haben, wie auch die sich für die Thematik interessieren und auf der Suche nach weitergehenden Informationen sind. Während andere Autoren zwar auch populäre Fragen aufgreifen und diese oft in einigen Sätzen beantworten und zur nächsten Frage wechseln, habe ich mich auf 220 Fragen beschränkt, die ich mehr als Aufhänger für ein Thema sehe, so hat das Buch auch 392 Seiten Umfang. Jede Frage nimmt also 1-2 Seiten ein. Sie sind nach ähnlichen Fragestellungen/Lebensmitteln gruppiert und diese wieder in vier Sektionen: zwei Großen über Lebensmittel und Ernährung und zwei kleinen für Zusatzstoffe und Lebensmittelrecht/Werbung. Man kann das buch daher von vorne bis hinten durchlesen und so seinen Horizont erweitern, aber auch schnell mal nach einer Antwort suchen.

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© des Textes: Bernd Leitenberger. Jede Veröffentlichung dieses Textes im Ganzen oder in Auszügen darf nur mit Zustimmung des Urhebers erfolgen.
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